速萊為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過(guò)不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活（該作用也稱自毀性抑制），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對(duì)腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無(wú)明顯影響。那么速萊適用于治療哪一些疾??？

速萊，適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。其化學(xué)結(jié)構(gòu)與芳香化酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香化酶的偽底物，可通過(guò)不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活。對(duì)于絕經(jīng)后乳腺癌患者，速萊在縮小腫瘤面積、延長(zhǎng)無(wú)病進(jìn)展生存率方面已顯示出優(yōu)于金標(biāo)準(zhǔn)他莫昔芬的療效，但在總生存率等方面尚無(wú)明顯差異，且與其他第三代芳香化酶抑制劑相比亦未表現(xiàn)出顯著的療效差異，有待于未來(lái)大規(guī)模、高質(zhì)量的臨床研究進(jìn)行進(jìn)一步的評(píng)價(jià)。

依西美坦片的主要不良反應(yīng)有惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻(xiàn)報(bào)道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽等、其他還有淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、肝功能指標(biāo)(如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等)異常等。在臨床試驗(yàn)中，只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)；由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見(jiàn)(0、3%)。

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（實(shí)習(xí)編輯：賴柳君）