每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,針對(duì)不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么,匹伐他汀鈣片孕婦可以使用?
健康成年男子各6名,分別空腹時(shí)單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,結(jié)果,血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內(nèi)酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下表所示。原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)受食物的影響,餐后單次給藥比空腹時(shí)單次給藥的Tmax延長(zhǎng),Cmax下降,但是AUC無(wú)顯著性差異。
以來(lái)源于人的肝癌細(xì)胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明,匹伐他汀鈣可以促進(jìn)HepG2細(xì)胞的LDL受體mRNA的表達(dá),增加LDL的結(jié)合量、進(jìn)入量和ApoB的分解。土撥鼠經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明,對(duì)LDL受體的表達(dá)有促進(jìn)作用,而且有劑量依賴(lài)性。
匹伐他汀鈣通過(guò)拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達(dá)和LDL由血液進(jìn)入肝臟,因此降低總膽固醇。此外,持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成,減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),降低血漿中的甘油三酯。
孕婦或者準(zhǔn)備受孕婦女禁止使用。安全性尚不能確定。大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期試驗(yàn)表明,1mg/kg以上劑量組的孕鼠在分娩前或分娩后某一時(shí)期有死亡。家兔的致畸敏感期試驗(yàn)結(jié)果表明,0.3mg/kg以上劑量組的孕兔有死亡現(xiàn)象。有報(bào)道顯示,給予大鼠大量的其它HMG-CoA還原酶抑制劑,胎鼠出現(xiàn)骨骼畸形。另有報(bào)道顯示,孕婦在懷孕的開(kāi)始3個(gè)月服用其它HMG-CoA還原酶抑制劑,胎兒有出現(xiàn)先天性畸形。
通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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