鹽酸氯米帕明片主要成分為鹽酸氯米帕明?;瘜W(xué)名:N,N-二甲基-10,11-二氫-3-氯-5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-丙胺鹽酸鹽。那么,鹽酸氯米帕明片用于癲癇患者?
口服吸收快而完全,生物利用度3~4%,蛋白結(jié)合率96~97%,半衰期(t1/2)為22~84小時(shí),表觀分布容積(Vd)7~2L/kg,在肝臟代謝,活性代謝物為去甲氯米帕明,由尿排出。本品可分泌入乳汁。
鹽酸氯米怕明片(安拿芬尼)為三環(huán)類抗抑郁藥,主要作用在于阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取,對(duì)5-羥色胺的再攝取的阻斷作用更強(qiáng),而發(fā)揮抗抑郁及抗焦慮作用,亦有鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用。
安拿芬尼(氯米帕明)主要通過(guò)代謝而清除。主要的代謝途徑是去甲基化,形成活性代謝物N-去甲氯米帕明,進(jìn)而發(fā)生羥基化,N-去甲氯米帕明及其母藥均可發(fā)生進(jìn)一步的結(jié)合反應(yīng)。去甲基化過(guò)程涉及多種細(xì)胞色素P450s的同功酶,主要是CYP3A4,CYP2C19和CYP1A2。兩種活性成份均通過(guò)羥基化而清除,該過(guò)程由CYP2D6催化。
嚴(yán)重心臟病、近期有心肌梗死發(fā)作史、癲癇、青光眼、尿潴留及對(duì)三環(huán)類藥物過(guò)敏者禁用鹽酸氯米帕明片。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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