依巴斯汀具有迅速而長效的組織胺抑制作用,并且具有對組胺H1受體的超強(qiáng)親和力??诜o藥,依巴斯汀及其代謝產(chǎn)物均不能穿過血腦屏障。依巴斯汀片適用于急性過敏的單藥緊急治療嗎?
依巴斯汀片(蘇迪)的主要成份是依巴斯汀。依巴斯汀片口服給藥后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝臟中初步代謝。其產(chǎn)物為一種酸性活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(Carebastine)。單次口服10mg后,其代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度為80-100ng/ml,達(dá)峰時(shí)間為2.6-4小時(shí)??ㄈ鹚雇〉陌胨テ跒?5~19小時(shí),依巴斯汀的66%以結(jié)合的代謝產(chǎn)物形式主要由書法中排出。每日給藥一次,每次10mg,3~5日后達(dá)到其穩(wěn)定血藥濃度,峰濃度在130~160ng/ml范圍。依巴斯汀和卡瑞斯汀均與蛋白高度結(jié)合:>95%。對輕、中、重度腎臟功能不全患者,每日20mg給藥,第1天和第5天所獲得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血藥濃度以及輕、中肝臟不全患者(20mg/日),重度肝臟功能不全患者(10mg/日)中記錄到依巴斯汀和卡瑞斯汀血藥濃度與健康人相類似。由此,說明對于各個(gè)等級的肝或腎功能不全患者,依巴斯汀和其代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)沒有顯著意義的變化。
依巴斯汀片(蘇迪)功能主治:蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥等。依巴斯汀片(蘇迪)的注意事項(xiàng)如下:有肝功能障礙或障礙史者慎用:對已知具有心臟病風(fēng)險(xiǎn)因素,例如QT延長綜合癥、低鉀血癥患者以及正在服用具有延長QT間期或CYP3A4酶抑制劑,例如吡咯類抗真菌藥物和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物的患者服用時(shí)需注意(參見藥物相互作用)。由于依巴斯汀在服用后1至3小時(shí)內(nèi)起作用,所以不適用急性過敏的單藥緊急治療。對駕駛和機(jī)械操作的影響:經(jīng)過深入的研究表明,在建議治療劑量下對人精神運(yùn)動系統(tǒng)無影響。一項(xiàng)研究依巴斯汀對駕駛能力影響的試驗(yàn)表明,30mg以下的依巴斯汀對駕駛能力無任何不良影響。根據(jù)以上結(jié)論表明依巴斯汀在治療劑量下對駕駛或使用機(jī)械的能力沒有影響。
由于依巴斯汀在服用后1至3小時(shí)內(nèi)起作用,所以不適用急性過敏的單藥緊急治療。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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