雅塑為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚍勰?。雅塑每粒含奧利司他0.12克，輔料為：預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠和硬脂酸鎂。那么，服用雅塑會(huì)出現(xiàn)支氣管痙攣嗎？

雅塑中的M1和M3具有一個(gè)開放的β-內(nèi)酯環(huán)，雅塑對(duì)脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。塑在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示，雅塑在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲?；涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。雅塑由于幾乎不被吸收，所以難以測(cè)定其分布容積，雅塑的全身的藥代動(dòng)力學(xué)也不能檢測(cè)。

雅塑很少與紅細(xì)胞結(jié)合。雅塑的動(dòng)物試驗(yàn)提示，雅塑的代謝主要集中在胃腸道壁。雅塑在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。雅塑的治療劑量時(shí)，雅塑中的M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1，26毫微克/毫升和M3，108毫微克/毫升)，因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

使用雅塑已有罕見(jiàn)的轉(zhuǎn)氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度肝炎的報(bào)告，并出現(xiàn)肝衰竭病例，其中部分患者需要進(jìn)行肝移植或可直接導(dǎo)致死亡。雅塑還有發(fā)生罕見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道，主要的臨床表現(xiàn)為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過(guò)敏反應(yīng)，出現(xiàn)大皰疹十分罕見(jiàn)。上市后監(jiān)測(cè)還發(fā)現(xiàn)有胰腺炎的報(bào)道。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）