坎地沙坦酯片主要成分為坎地沙坦酯,口服,一般成人1日1次,4~8mg坎地沙坦西酯,必要時可增加劑量至12mg。那么,坎地沙坦酯片的藥代動力學(xué)是有哪些呢?
坎地沙坦酯片為白色或類白色片。
坎地沙坦酯片的功能主治是用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨使用,也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。
坎地沙坦酯片的藥代動力學(xué)為坎地沙坦的前體藥,在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦的絕對生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時間為3-4小時。坎地沙坦與血漿蛋白的結(jié)合率大于99%,表現(xiàn)分布容積為0.13L/kg。大鼠實驗證明,坎地沙坦極少通過血腦屏障,但可通過胎盤屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形經(jīng)尿、糞排泄,極少部分在肝臟經(jīng)0-去乙基化反應(yīng)生成無活性代謝產(chǎn)物??驳厣程沟呐判拱胨テ诩s為9小時。高血壓患者口服本品2-16mg/天,連續(xù)用藥4周,坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-13小時。有資料顯示,坎地沙坦的總清除率為0.37ml/min.kg,腎清除率為0.19ml/min.Kg。口服14C標(biāo)記的坎地沙坦酯后,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。特殊人群老年人和不同性別:本品對65歲或以上的老年人,男女不同性別的藥代動力學(xué)參數(shù)測定顯示,在等劑量時,老年組血藥濃度高于青年組,男女無明顯差別。肝、腎功能不全者:對于有嚴(yán)重肝、腎功能不全的病人,有必要調(diào)整起始劑量。
坎地沙坦酯片與優(yōu)降糖、尼莫地平、地高辛、華法令、氫氯噻嗪等藥品均無明顯相互作用,在健康受試者口服避孕藥情形下,亦無明顯相互作用。由于本品不通過P450肝藥酶體系代謝,并對P450代謝無影響,因此,本品與其它能被P450代謝的或影響P450代謝功能的藥物間無相互作用。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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