佳維樂用于心力衰竭患者是怎樣呢？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2016/1/14 3:57:56

導讀：

佳維樂可與二甲雙胍合用，尤其是當單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖。那么，佳維樂用于心力衰竭患者是怎樣呢？

佳維樂在靜脈注射給予健康受試者維格列汀后，佳維樂藥物的總血漿和腎臟清除率分別為41L/h和13L/h。佳維樂在靜脈注射給藥后，佳維樂的平均消除半衰期約為2小時。佳維樂口服給藥后，佳維樂的消除半衰期約為3小時。

佳維樂口服給藥后，約有23%的維格列汀原形藥物從腎臟中排泄。佳維樂為氰基基團的水解產(chǎn)物，約占給藥劑量的57%，次要代謝產(chǎn)物為氨基水解產(chǎn)物（約占給藥劑量的4%）。佳維樂在人腎微粒體酶體外研究表明腎可能是維格列汀水解的主要器官之一，得到主要無活性的代謝產(chǎn)物LAY151。

佳維樂在人體內(nèi)的主要消除途徑，約占給藥劑量的69%。佳維樂的主要代謝產(chǎn)物（LAY151）沒有藥理活性，佳維樂采用DPP-4缺失大鼠進行的體內(nèi)試驗的結(jié)果顯示，佳維樂的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。佳維樂不經(jīng)過CYP450代謝。佳維樂的代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導劑的影響。

佳維樂的體外研究的結(jié)果顯示，佳維樂對CYP450酶系沒有抑制或誘導作用。佳維樂不會影響通過CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5進行代謝清除的合用藥物。佳維樂口服給藥后，約有85%的藥物通過尿液排泄，有15%的藥物能夠從糞便中回收。

佳維樂用于心力衰竭患者：在紐約心臟協(xié)會（NYHA）心功能分級為I-II級的充血性心力衰竭患者中，使用維格列汀的經(jīng)驗有限，因此這類患者應慎用維格列汀。目前尚未在NYHA心功能分級III-IV患者中進行維格列汀的臨床試驗，因此不推薦此患者人群使用本品。

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（實習編緝：葉鎧）

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