藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,酒石酸伐尼克蘭片對生育有影響的嗎?
酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3~4小時達到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內達到穩(wěn)態(tài)??诜o藥吸收完全,系統生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。
伐尼克蘭分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無關。在嚙齒動物,伐尼克蘭能通過胎盤并在乳汁中分泌。
體外電生理學研究及體內神經化學研究顯示,伐尼克蘭與神經α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動,但該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。伐尼克蘭對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結合力強于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉運蛋白(]2000倍)的結合力。此外,伐尼克蘭與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
生育:尚無本品影響生育能力的臨床數據。在大鼠上進行的雄性和雌性生殖力研究結果提示本品可能對人類生殖力無害。
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(實習編輯:李建雄)
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