硫酸羥氯喹片用于治療盤狀紅斑狼瘡及系統(tǒng)性紅斑狼瘡,主要成份為硫酸羥氯喹?;瘜W(xué)名稱:2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙胺基]-乙醇硫酸鹽。那么,硫酸羥氯喹片在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎時沒改善要怎樣子好?
羥氯喹確切的作用機制尚不完全清楚,可能包括與琉基的相互作用、干擾酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-細胞色素C還原酶、膽堿酯酶、蛋白酶和水解酶)、和DNA結(jié)合、穩(wěn)定溶酶體膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核細胞的趨化作用和吞噬細胞的作用、干擾單核細胞白介素1的形成和抑制中性粒細胞超氧化物的釋放。
羥氯喹具有和氯喹相似的藥理作用、藥物動力學(xué)和體內(nèi)代謝過程。口服后,羥氯喹被快速和幾乎全部吸收。在一項研究中,給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后,其平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍,平均水平為105ng/ml。血漿達峰濃度的平均時間為1.83小時。
根據(jù)給藥后的時間,平均血漿消除半衰期變化如下:血漿達峰濃度后~10、10?48、48~504小時時分別為5.9個小時、26.1個小時和299個小時。母體化合物和代謝物廣泛分布于機體,消除主要通過尿液,在一項研究中,24小時可觀察到3%的給藥劑量。
硫酸羥氯喹片在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎時,如果在6月內(nèi)仍無客觀的病情改善(如關(guān)節(jié)腫脹減輕,活動度增加),應(yīng)停用該藥。該藥在幼年類風(fēng)濕患者使用的安全性尚未確定。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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