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過量服用代丁會怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/26 3:13:50
    導讀:代丁二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,代丁對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。代丁是一種口服抗病毒藥物。

代丁為白色或類白色片。主要成份為阿德福韋酯?;瘜W名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,過量服用代丁會怎樣呢?

代丁在體內代謝成阿德福韋,代丁是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,代丁在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。代丁二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。

代丁適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制癥狀,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。代丁在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。代丁靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。

代丁口服給藥后,代丁迅速地轉化為阿德福韋。代丁口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。代丁二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,代丁對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。代丁是一種口服抗病毒藥物。

代丁的藥物過量:每日服用代丁500mg兩周和250mg十二周會引起胃腸道副反應。如果發(fā)生過量服藥,應對毒性反應進行監(jiān)測并進行必要的治療。如果發(fā)生藥物過量,必須監(jiān)測患者是否有中毒的證據,必要時采取標準的支持療法。可以通過血液透析清除代丁,代丁體重校正后的血液透析清除率中位數為104mL/min。尚未進行腹膜透析清除代丁的研究。

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(實習編緝:鐘麗冰)

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