鹽酸莫西沙星片的主要成分:莫西沙星。化學(xué)名稱:1-環(huán)丙基-7-{(S,S)-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。分子式:C21H24FN3O4·HCl,分子量:437.9。那么,鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)會(huì)導(dǎo)致心悸嗎?
因?yàn)閷?duì)氟喹諾酮耐藥的奈瑟氏淋球菌廣泛傳播并且患病率升高,所以對(duì)盆腔感染性疾病的患者應(yīng)該避免使用莫西沙星單藥治療,除非可以排除為對(duì)氟喹諾酮耐藥的奈瑟氏淋球菌。如果不能排除為對(duì)氟喳諾酮耐藥的奈瑟氏淋球菌感染,則應(yīng)考慮在莫西沙星經(jīng)驗(yàn)治療中增加一種針對(duì)奈瑟氏淋球菌的抗生素(例如一種頭孢菌素)。
莫西沙星經(jīng)過第二階段的生物轉(zhuǎn)化后經(jīng)過腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內(nèi)的相關(guān)代謝產(chǎn)物,均無微生物活性。在體外試驗(yàn)及I期臨床試驗(yàn)中顯示,未發(fā)現(xiàn)莫西沙星與其它有細(xì)胞色素P450酶參與的進(jìn)行一相生物轉(zhuǎn)化的藥物有相互作用。代謝產(chǎn)物M1和M2的血漿濃度比母藥低,并與給藥途徑無關(guān)。對(duì)代謝物進(jìn)行了充分的臨床前研究表明,代謝物是安全、耐受的。
莫西沙星能夠延長(zhǎng)一些患者心電圖的QT間期。和男性相比,由于女性患者往往擁有更長(zhǎng)的QTc間期,可能對(duì)引發(fā)QTc間期延長(zhǎng)的藥物更敏感。老年患者也更容易受與QT間期有關(guān)藥物的影響。因?yàn)镼T間期延長(zhǎng)的程度可能隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應(yīng)超過推薦劑量和輸注速度(在90分鐘內(nèi)0.4g)。但是,在肺炎患者中沒有觀察到拜復(fù)樂血藥濃度和QTc間期延長(zhǎng)相關(guān)。QT間期延長(zhǎng)可以導(dǎo)致室性心律失常包括尖端扭轉(zhuǎn)型室速的發(fā)生危險(xiǎn)增高。在拜復(fù)樂治療的超過9000名患者的臨床研究中,沒有因QTc間期延長(zhǎng)導(dǎo)致的心血管的發(fā)病率或死亡率,但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險(xiǎn)。
有報(bào)導(dǎo)在使用包括拜復(fù)樂在內(nèi)的廣譜抗生素時(shí)出現(xiàn)抗生素相關(guān)性腸炎,因此,在使用拜復(fù)樂治療期間如患者出現(xiàn)嚴(yán)重的腹瀉時(shí),需要考慮這個(gè)診斷,這一點(diǎn)很重要。在這種情況下需立即采取足夠的治療措施,在發(fā)生了嚴(yán)重腹瀉的患者中,禁忌使用可抑制胃腸蠕動(dòng)的藥物。
鹽酸莫西沙星片對(duì)心血管系統(tǒng)的影響:心動(dòng)過速、高血壓、心悸、QT間期延長(zhǎng)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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