磷酸西格列汀片是一類被稱為二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑的口服抗高血糖藥物，在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。那么，磷酸西格列汀片的藥代動力學是哪些呢？

磷酸西格列汀片主要成份是磷酸西格列汀。化學名稱：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氫-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸鹽（1：1）一水合物。

磷酸西格列汀片的功能主治是單藥治療。本品配合飲食控制和運動，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。與二甲雙胍聯(lián)用當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時,可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。

磷酸西格列汀片的用法用量是單藥治療的推薦劑量為100mg每日一次。本品可與或不與食物同服。腎功能不全的患者輕度腎功能不全患者（肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min，相應的血清肌酐水平大約為男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL）服用本品時，不需要調整劑量。中度腎功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min，相應的血清肌酐水平大約為男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL）服用本品時，劑量調整為50mg每日一次。嚴重腎功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<30mL/min，相應的血清肌酐水平大約為男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL）或需要血液透析或腹膜透析的終末期腎?。‥SRD）患者服用本品時，劑量調整為25mg每日一次。服用本品不需要考慮血液透析的時間。由于需要根據患者腎功能調整劑量，因此開始使用本品治療之前建議對患者腎功能進行評估，之后定期評估。

磷酸西格列汀片的藥代動力學是對西格列汀藥代動力學特征的研究已經在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進行。健康受試者口服給藥100mg劑量后，西格列汀吸收迅速，服藥1至4小時后血漿藥物濃度達峰值（Tmax中值）。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，西格列汀的平均血藥AUC為8.52&mu;M&bull;hr，Cmax為950nM，表觀終末半衰期（t1/2）為12.4小時。服用西格列汀100mg達到穩(wěn)態(tài)時的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個體自身和個體間西格列汀AUC的變異系數較?。?.8%和15.1%）。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動力學指標大體相似。西格列汀的絕對生物利用度大約為87%。因為本品和高脂肪餐同時服用對藥代動力學沒有影響，本品可以與或不與食物同服。健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。西格列汀可逆結合血漿蛋白的結合率較低（38%）。西格列汀主要以原型從尿中排泄，代謝僅是次要的途徑。大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄的?？诜14C]標記的西格列汀后，從西格列汀的代謝產物中檢測到大約16%的放射活性。檢測到6種微量的代謝產物，且對于西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒有作用。體外試驗證實了參與西格列汀少量代謝過程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。

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（實習編緝：陳志方）