信必可都保在儲庫型干粉吸入裝置中的內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。那么,孕婦使用信必可都保是怎樣呢??
信必可都保中的布地奈德在尿液中,檢測到的布地奈德原形幾乎可以忽略。信必可都保中的布地奈德的全身清除率高(大約1.2L/min),靜脈給藥后的血漿清除半衰期約4小時(shí)。信必可都保中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50%和90%,分布容積分別為4L/min和3L/min。
信必可都保中的福莫特羅通過結(jié)合反應(yīng)失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物,但它們主要見于無活性的結(jié)合物)。信必可都保中的布地奈德在通過肝臟的首過代謝中大約90%生物轉(zhuǎn)化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。信必可都保主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。信必可都保在福莫特羅和布地奈德間,沒有代謝相互作用或任何置換反應(yīng)。
信必可都保中的布地奈德主要通過CYP3A4酶的催化代謝后清除。信必可都保中的布地奈德的代謝產(chǎn)物以游離的或結(jié)合的形式清除入尿。信必可都保中的福莫特羅的大部分劑量通過肝代謝轉(zhuǎn)化并通過腎清除。信必可都保中的福莫特羅吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。信必可都保中的福莫特羅的全身清除率高(大約1.4L/mim),其終末清除半衰期平均為17小時(shí)。
信必可都保的孕婦用藥:對于本品或同時(shí)使用福莫特羅和布地奈德,沒有有關(guān)孕婦使用的臨床資料。一項(xiàng)來自大鼠的胚胎研究數(shù)據(jù)表明,沒有證據(jù)表明復(fù)方制劑會產(chǎn)生附加的影響。
懷孕期婦女使用福英特羅還沒有充分的資料。動物試驗(yàn)顯示,在很高的全身暴露量時(shí),福莫特羅對生殖有不良反應(yīng)。
從大約2000名懷孕期婦女的數(shù)據(jù)表明,吸入布地奈德沒有增加致畸的危險(xiǎn)性。動物試驗(yàn)顯示糖皮質(zhì)激素可致畸。在使用推薦劑量下,這種情況與人的相關(guān)性不大。
動物試驗(yàn)也已證實(shí)出生前過量(但低于致畸劑量范圍)接觸糖皮質(zhì)激素,增大了子宮內(nèi)的發(fā)育遲緩、成年時(shí)心血管疾病和糖皮質(zhì)激素受體密度、神經(jīng)遞質(zhì)更新和行為的永久性改變風(fēng)險(xiǎn)。
在懷孕期,本品僅被用于益處大于潛在危險(xiǎn)時(shí)。應(yīng)使用能適當(dāng)控制哮喘的最低有效劑量的布地奈德。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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