左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)的主要成分為左乙拉西坦?；瘜W(xué)名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么，左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)的說(shuō)明書(shū)有哪些內(nèi)容呢？

【藥品名稱】

通用名稱：左乙拉西坦片

商品名稱：左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)

英文名稱：LevetiracetamTablets

拼音全碼：ZuoYiLaXiTanPian(KaiPuLan)

【主要成份】左乙拉西坦。

【成份】

化學(xué)名：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺

分子式：C8H14N2O2

分子量：170.21

【性狀】本品為為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍(lán)色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

【規(guī)格型號(hào)】0.5g*30s

【用法用量】（1）給藥途徑：口服。需以適量的水吞服，服用不受進(jìn)食影響。（2）給藥方法和劑量：成人（>18歲）和青少年（12-17歲）體重≥50kg起始治療劑量為每次500mg，每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日2次。其他請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書(shū)。

【不良反應(yīng)】1.成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明，藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開(kāi)始階段。隨時(shí)間的推移，中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會(huì)隨之降低。左乙拉西坦不良反應(yīng)沒(méi)有明顯的劑量相關(guān)性。2.兒童臨床研究(4-16歲)表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)(安慰劑組1.0%)。兒童最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn)、易激動(dòng)、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應(yīng)發(fā)生率較成人高(兒童38.6%,成人18.6%)外，總的安全性和成人相仿。3.成人和兒童不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)是具有可比性的。總結(jié)成人和兒童臨床研究結(jié)果和上市后經(jīng)驗(yàn)，評(píng)估了每個(gè)系統(tǒng)的不良反應(yīng)和發(fā)生頻率：很常見(jiàn)>10%;常見(jiàn)1-10%;少見(jiàn)0.1-1%;罕見(jiàn):0.01-0.1%;非常罕見(jiàn)<0.01%，包括單獨(dú)的報(bào)告。4.上市后臨床應(yīng)用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計(jì)治療人群中不良反應(yīng)的發(fā)生率。-全身反應(yīng)和給藥部位不適：很常見(jiàn)乏力。-神經(jīng)系統(tǒng)不適：很常見(jiàn)嗜睡，常見(jiàn)健忘、共濟(jì)失調(diào)、驚厥、頭暈、頭痛、運(yùn)動(dòng)過(guò)度、震顫。-精神心理變化：常見(jiàn)易激動(dòng)、抑郁、情緒不穩(wěn)、敵意、失眠、神經(jīng)質(zhì)、人格改變、思維異常。

【禁忌】對(duì)左乙拉西坦過(guò)敏或者對(duì)吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過(guò)敏的病人禁用。（過(guò)敏，有機(jī)體對(duì)某些藥物或外界刺激的感受性不正常地增高的現(xiàn)象，藥物過(guò)敏。過(guò)敏簡(jiǎn)單地說(shuō)就是對(duì)某種物質(zhì)過(guò)敏。當(dāng)你吃下、摸到或吸入某種物質(zhì)的時(shí)候，身體會(huì)產(chǎn)生過(guò)度的反應(yīng)；導(dǎo)致這種反應(yīng)的物質(zhì)就是所謂的“過(guò)敏原”。在正常的情況下，身體會(huì)制造抗體用來(lái)保護(hù)身體不受疾病的侵害；但過(guò)敏者的身體卻會(huì)將正常無(wú)害的物質(zhì)誤認(rèn)為是有害的東西，產(chǎn)生抗體，這種物質(zhì)就成為一種“過(guò)敏原”。這種過(guò)敏性反應(yīng)會(huì)導(dǎo)致一些身體問(wèn)題，而這些問(wèn)題通常是不會(huì)發(fā)生在正常人身上的。）

【注意事項(xiàng)】1.根據(jù)當(dāng)前的臨床實(shí)踐，如需停止服用開(kāi)浦蘭，建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2-4周，每次減少500mg，每日2次；兒童應(yīng)每隔2周，每次減少10mg/kg，每日2次)。2.臨床研究中，一些患者對(duì)加用左乙拉西坦治療有效應(yīng)，可以停止原合并應(yīng)用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。3.臨床研究中報(bào)告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發(fā)作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發(fā)作頻率增加。4.對(duì)于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對(duì)于嚴(yán)重肝功能損害的病人，應(yīng)先行檢查腎功能，然后進(jìn)行調(diào)整。5.對(duì)駕駛和應(yīng)用機(jī)器影響：目前沒(méi)有研究關(guān)于服藥后對(duì)機(jī)器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。6.由于個(gè)體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會(huì)產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對(duì)于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機(jī)器，如駕駛汽車或者操縱機(jī)械。

【兒童用藥】嬰兒和小于4歲的兒童患者目前尚無(wú)相關(guān)的充足的資料。4~11歲的兒童體重≤50kg起始治療劑量是10mg/kg，每日兩次。根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg，每日兩次。劑量變化應(yīng)以每?jī)芍茉黾踊驕p少10mg/kg，每日兩次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。兒童體重≥50kg，劑量和成人一致。

【老年患者用藥】老年人(≥65歲)根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前沒(méi)有孕婦服用本品的資料，動(dòng)物試驗(yàn)證明該藥有一定的生殖毒性。對(duì)于人類潛在的危險(xiǎn)目前尚不明確。如非必要，孕婦請(qǐng)勿應(yīng)用左乙拉西坦。突然中斷抗癲癇治療，可能使病情惡化，對(duì)母親和胎兒同樣有害。動(dòng)物試驗(yàn)表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時(shí)哺乳。

【藥物過(guò)量】癥狀：據(jù)觀察有嗜睡、激動(dòng)、攻擊性、意識(shí)水平下降、呼吸抑制及昏迷。藥物過(guò)量急救措施：在急性藥物過(guò)量后，應(yīng)采取催吐或洗胃使胃排空。目前尚無(wú)左乙拉西坦的解毒劑。治療需對(duì)癥治療，也可包括血液透析。透析排出的效果：左乙拉西坦60%，主代謝產(chǎn)物74%。

【藥理毒理】1.藥理作用：左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無(wú)相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動(dòng)物模型中評(píng)估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對(duì)電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無(wú)抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對(duì)毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過(guò)程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動(dòng)物模型對(duì)人體特定類型癲癇的預(yù)測(cè)價(jià)值尚不明確。2.體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對(duì)正常神經(jīng)元興奮性無(wú)影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。3.左乙拉西坦在濃度高至10uM時(shí)，對(duì)多種已知受體無(wú)親和力，如苯二氮類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。體外試驗(yàn)顯示左乙拉西坦對(duì)神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn)，但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

【貯藏】置陰涼干燥處。

【包裝】0.5g*30片/盒。

【有效期】36月

【批準(zhǔn)文號(hào)】H20140643

【生產(chǎn)企業(yè)】UCBPharmaS.A.(比利時(shí))

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）