替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L型對應體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。那么替比夫定片的藥代動力學有什么？

替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物-腺苷，腺苷的細胞內半衰期是14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競爭，從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過整合到HBVDNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長的終止，從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100um時不會抑制人體細胞DNA多聚酶，濃度<=10um時未觀察到明顯的細胞線粒體毒性。

健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動力學相似。在服用1~4小時（中值為2小時）后，替比夫定最大血藥濃度(Cmax)為3.69&plusmn;1.25&mu;g/mL(mean&plusmn;SD)，AUC0-&infin;為26.1&plusmn;7.2&mu;g&middot;h/mL(mean&plusmn;SD)，低谷血藥濃度(Ctrough)為0.2-0.3&mu;g/mL。每天一次600mg，連續(xù)給藥5~7天后達到穩(wěn)態(tài)濃度，藥物半衰期為15小時。單劑600mg服用時，食物（高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal）不影響TYZEKA?替比夫定的藥代動力學。體外試驗表明替比夫定與人血漿蛋白結合率低(3.3%)，口服后，替比夫定在血液中被血漿和血細胞分開，并迅速在周圍組織中分布。替比夫定對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通過被動擴散的方式以原藥的形式通過腎臟排出，因為腎臟分泌是替比夫定清除的最主導途徑，所以中重度腎功能不全者或正進行血液透析應相應調整劑量和服用方法。

通過以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫(yī)生的指導下用藥。保證自己的健康。

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（實習編輯：賴柳君）