酒石酸羅格列酮片(洛各單)，與細(xì)胞色素P450(CYP)2C8抑制藥(如吉非貝齊)合用，可能升高本藥的血藥濃度。故合用時(shí)需要減少本藥的劑量。那么，酒石酸羅格列酮片的藥理毒理是怎樣？

酒石酸羅格列酮片的藥理毒理是：

本藥屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過(guò)提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本藥為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性、強(qiáng)效激動(dòng)劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織，如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本藥可激活PPAR-γ核受體，可對(duì)參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外，PPAR-γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。在臨床研究中，空腹血糖和糖化血紅蛋白(HbAlc)的檢測(cè)結(jié)果表明，本藥可改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。本藥對(duì)血糖控制的改善作用較持久，可維持達(dá)52周。本藥的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型[由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和(或)糖耐量下降]中得到顯示，可有效地降低動(dòng)物的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩其糖尿病發(fā)展。動(dòng)物研究提示，本藥的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性，且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子GLUT-4的基因表達(dá)增加。本藥不會(huì)使2型糖尿病和(或)糖耐量減低的模型動(dòng)物出現(xiàn)低血糖。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）