曲萊的主要成分為奧卡西平?;瘜W(xué)名稱:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜-5-羧胺。那么,孕婦使用曲萊是怎樣呢?
曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。曲萊并且消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復(fù)發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。曲萊對(duì)小鼠和大鼠分別本品或MHD,連續(xù)進(jìn)行5天或4周的治療后,曲萊未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對(duì)強(qiáng)直陣攣?zhàn)饔玫臏p弱)。曲萊對(duì)健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲萊的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為4.5小時(shí)。
曲萊和MHD的作用機(jī)制被認(rèn)為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜,曲萊抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電,曲萊減少突觸沖動(dòng)的傳播。曲萊通過增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。曲萊未發(fā)現(xiàn)對(duì)腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點(diǎn)有作用。
曲萊在服用后,曲萊能迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。曲萊主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。曲萊及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動(dòng)物中是一種強(qiáng)力而有效的抗驚厥藥物。曲萊可防止嚙齒類動(dòng)物的強(qiáng)直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度。
曲萊的孕婦用藥:數(shù)量有限的妊娠期數(shù)據(jù)顯示,妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴(yán)重的出生缺陷(如;腭裂)。動(dòng)物研究中顯示,在母體中毒劑量水平,可觀察到胎兒死亡率、生長(zhǎng)遲緩和畸形發(fā)生率增加。用藥時(shí)應(yīng)考慮以下情況:女性患者如果在接受本品治療期間懷孕,或計(jì)劃懷孕,或在妊娠期需要開始本品治療,必須認(rèn)真權(quán)衡藥物的療效可能的致畸危險(xiǎn)。這一點(diǎn)在懷孕最初的三個(gè)月尤為重要。應(yīng)當(dāng)給予最小有效劑量。對(duì)育齡婦女給予奧卡西平時(shí),應(yīng)當(dāng)盡可能采用單藥治療。應(yīng)向患者告知,致畸危險(xiǎn)可能增加,并建議其進(jìn)行產(chǎn)前初篩檢查。妊娠期間。疾病的惡化會(huì)對(duì)母親和胎兒同時(shí)產(chǎn)生傷害,因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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