使用枸櫞酸坦度螺酮片除了要對癥下藥外,正確用藥也是相當(dāng)至關(guān)重要的。那么,枸櫞酸坦度螺酮片的藥代是什么?
坦度螺酮是一種抗焦慮藥,可選擇性的作用于腦內(nèi)5-HT1A受體。動物實驗顯示:坦度螺酮與地西泮有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用。
枸櫞酸坦度螺酮片的藥代動力學(xué)是:
1.血中濃度
(1)健康成人一次口服20mg時,吸收迅速,0.8~1.4小時后達(dá)到最高血中濃度(2.9~3.2ng/mL),其血中濃度半衰期約為1.2~1.4小時?;静皇苓M食影響。
(2)健康成人每次10mg,每日三次,5天連續(xù)口服時,血中濃度與一次口服時相同,無蓄積性。
(3)心身疾病或神經(jīng)癥的病人給藥時,血中濃度與健康成人相同,吸收迅速,無蓄積性。
2.代謝-排泄
本藥迅速分布在組織中,以肝臟和腎臟中分布濃度較高,在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。
給健康成人口服[sup]14[/sup]C-坦度螺酮,7天以后,70%從尿中排泄,21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時,基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3~0.5%,大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。
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(實習(xí)編輯:黃景裕)
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