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左乙拉西坦片會出現(xiàn)嗜睡癥狀嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/11/21 19:55:14
    導讀:左乙拉西坦片主要代謝產物UCBL057,并不由肝色素P450轉運體系轉化而來。左乙拉西坦片的體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。左乙拉西坦片代謝產物UCBL057無藥理活性。

左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么,左乙拉西坦片會出現(xiàn)嗜睡癥狀嗎?

左乙拉西坦片主要代謝產物UCBL057,并不由肝色素P450轉運體系轉化而來。左乙拉西坦片的體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。左乙拉西坦片代謝產物UCBL057無藥理活性。左乙拉西坦片經口服后迅速吸收,左乙拉西坦片口服絕對生物利用度接近100%。左乙拉西坦片給藥1.3小時后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。左乙拉西坦片吸收時間與劑量無關,攝取食物不影響吸收速度。

左乙拉西坦片在人體內并不廣泛分解,左乙拉西坦片主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。左乙拉西坦片在濃度高至10uM時,左乙拉西坦片對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。左乙拉西坦片體外試驗顯示對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經元GABA和甘氨酸門控電流負調節(jié)子活性有對抗作用。左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經元結合位點,但該結合位點鑒定和功能目前尚不明確。

左乙拉西坦片對成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明,藥物組和安慰劑組不良反應的發(fā)生率相似,分別為46.4%和42.2%。其中,嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡,乏力和頭暈,常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移,中樞神經系統(tǒng)相關的不良反應發(fā)生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。

建議患者在使用本產品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經濟地用藥,如有疑問,歡迎撥打方舟健客藥店的服務熱線400-086-5111,方舟健客將有專家為你解答,祝君早日康復,生活愉快,謝謝。

(實習編緝:鐘燕冰)

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