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鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動力學是怎樣?詳細介紹?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/11/18 18:41:56
    導讀:鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動力學是大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過效應生物利用度僅約為0.3%。

鹽酸洛哌丁胺膠囊(易蒙停),有效期是24個月,生產(chǎn)企業(yè)是西安楊森制藥有限公司。那么,鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動力學是怎樣?詳細介紹?

鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動力學是:

1、吸收:洛哌丁胺大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過效應生物利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺(硬臍囊,軟膠囊,有或無包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。

2、分布:研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌層的受體結(jié)合。洛哌丁胺與血漿蛋白(主要是白蛋白)的結(jié)合率為95%。臨床前研究數(shù)據(jù)顯示洛哌丁胺為P-糖蛋白底物。

3、代謝:洛哌丁胺幾乎全部被肝臟攝取,通過膽汁代謝,結(jié)合和排泄。洛哌丁胺的主要代謝途徑是通過氧化的N-去甲基作用,并且主要通過細胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8調(diào)節(jié)。由于非常強的首過效應,血漿中的藥物原型濃度非常低。

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(實習編輯:李嘉穎)

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