達沙替尼片與伊曲康唑可合用嗎？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/11/2 11:14:43

導讀：

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌，那么，達沙替尼片與伊曲康唑可合用嗎？

在患者中，達沙替尼具有較大的表觀分布容積（2,505L），表明該藥物可以廣泛地分布于血管外。體外試驗表明，達沙替尼在臨床相關(guān)的濃度下與血漿蛋白結(jié)合率大約為96%。

達沙替尼在人體被廣泛地代謝，有多個酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼的健康受試者中，原形達沙替尼占血漿中循環(huán)放射性的29%。血漿濃度和在體外測定的活性表明，達沙替尼的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負責達沙替尼代謝的酶。

達沙替尼是CYP3A4的一種較弱的時間依賴性抑制劑。在臨床相關(guān)的濃度下，達沙替尼不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達沙替尼不是人類CYP酶的誘導劑。

體外研究表明，達沙替尼是CYP3A4的底物。達沙替尼與強效抑制CYP3A4的藥物（例如伊曲康唑）同時使用可增加達沙替尼的暴露。因此，在接受達沙替尼治療的患者中，不推薦經(jīng)全身給予強效的CYP3A4抑制劑。

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（實習編輯：李建雄）

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