鹽酸伐地那非片(艾力達)為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后為顯白色。適用于治療男性陰莖勃起功能障礙等。那么，鹽酸伐地那非片(艾力達)的藥代動力學有哪些內容呢？

藥理毒理：藥理作用陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關小動脈血管平滑肌的松弛的血流動力學過程。在性刺激過程中，陰莖海綿體內的神經元末梢釋放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌細胞的鳥苷酸環(huán)化酶，使細胞內環(huán)鳥苷酸(cGMP)水平增加，最終導致平滑肌松弛，增加陰莖內的血流量。cGMP的實際水平受到鳥苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同調節(jié)。cGMP特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海綿體局部內源性的一氧化氮的釋放，使得平滑肌松弛，增加人體陰莖海綿體血流，從而增強性刺激的自然反應。酶的純化試驗表明，伐地那非是一種高效，高選擇性的PDE5抑制劑，其對人體PDE5的IC50為0.7nM。伐地那非對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍)。在體外試驗中，伐地那非通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。在清醒的兔試驗中，伐地那非使陰莖勃起的作用依賴于內源性一氧化氮合酶的水平，且該作用能被一氧化氮供體加強。

藥代動力學：伐地那非口服給藥后迅速吸收，禁令狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax)，達峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。由于顯著的首過效應，口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15%。在推薦劑量5-20mg范圍內，口服伐地那非后，AUC(藥物濃度－時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。伐地那非與高脂飲食(含脂量57%)同時攝入時,伐地那非的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響.伐地那非與普通飲食(含脂量30%)同時攝入時,其藥代動力學參數(Cmax,Tmax和AUC)不受影響.因此,伐地那非和食物同時服用或單獨服用均可。

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（實習編輯：林博）