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鹽酸依匹斯汀膠囊的毒理作用試驗是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/10/28 15:31:28
    導讀:凱萊止(鹽酸依匹斯汀膠囊)的作用機理:對H1受體具有高度選擇性的親和力,對組織胺及白三烯C4、PAF、5-羥色胺等有強烈的拮抗作用并能抑制組胺、SRS-A(慢反應物質A)等化學介質的釋放。

凱萊止(鹽酸依匹斯汀膠囊)適用于治療過敏性鼻炎。那么鹽酸依匹斯汀膠囊的毒理作用試驗是什么?

凱萊止(鹽酸依匹斯汀膠囊)的作用機理:對H1受體具有高度選擇性的親和力,對組織胺及白三烯C4、PAF、5-羥色胺等有強烈的拮抗作用并能抑制組胺、SRS-A(慢反應物質A)等化學介質的釋放。

重復給藥:大鼠連續(xù)給藥12個月,劑量為1、6和60mg/kg,大劑量組動物見血中甘油三酯含量減少。猴連續(xù)給藥12個月,劑量為1、8和60mg/kg,大劑量組動物有流涎、嘔吐、腹瀉現(xiàn)象。生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠初期給予依匹斯汀5、30、120mg/kg/d,在120mg/kg/d劑量下,動物都有攝食量的減少和體重增加的抑制,雄性動物睪丸重量相對增加,雌性動物出現(xiàn)發(fā)情期不規(guī)則及妊娠率明顯降低,對母體毒性無影響劑量為30mg/kg/d。各劑量組對胎仔無明顯影響,對子代無影響劑量為120mg/kg/d。大鼠胎兒器官形成期給予依匹斯汀,劑量為5、35和200mg/kg/d,大劑量組動物有5/23只動物死亡,死亡動物可見肺表面顏色改變及肺和心肌水腫,對胎仔無明顯影響,本試驗對母體毒性無影響劑量為5mg/kg/d,對子代無影響劑量為200mg/kg/d。家兔胎兒器官形成期給予依匹斯汀,劑量為5、15和75g/kg/d,大劑量組可見母體動物流產(chǎn)和吸收胎,存活胎仔數(shù)明顯減少,本試驗對母體及子代無影響劑量為15mg/kg/d。

大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期給予依匹斯汀,劑量為5、30和120mg/kg/d,120mg/kg/d組母體動物攝食量減少,但對分娩、哺育未見明顯影響,對子代的發(fā)育、形態(tài)分化、機能活動及繁殖能力未見明顯影響,本試驗對母體動物無影響劑量為30mg/kg/d,對子代無影響劑量為120mg/kg/d。

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(實習編輯:賴柳君)

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