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彼邁樂鹽酸舍曲林片的藥理毒理怎么樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/10/2 20:13:18
    導(dǎo)讀:彼邁樂鹽酸舍曲林片內(nèi)分泌的不良反應(yīng)是高泌乳素血癥、甲狀腺功能低下及ADH 分泌失調(diào)綜合癥。那么,彼邁樂鹽酸舍曲林片的藥理毒理怎么樣?

彼邁樂鹽酸舍曲林片眼科的不良反應(yīng)是瞳孔變大及視覺異常。那么,彼邁樂鹽酸舍曲林片的藥理毒理怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。

彼邁樂鹽酸舍曲林片的藥理毒理是:

藥理作用:

鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。其作用機(jī)制與其對中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關(guān)。在臨床劑量下,舍曲林阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺再攝取抑制劑,對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示,舍曲林對腎上腺素能受體(α1,α2,β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對上述受體的拮抗作用被認(rèn)為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。動(dòng)物長期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調(diào),這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。舍曲林對單胺氧化酶沒有抑制作用。

毒理研究:

遺傳毒性:細(xì)菌突變試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤突變試驗(yàn)、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果表明,在有或無代謝激活存在時(shí),舍曲林均未出現(xiàn)遺傳毒性。

生殖毒性:給藥劑量為80mg/kg(以mg/m2計(jì),為人最大推薦劑量MRHD的4倍)時(shí),兩個(gè)大鼠試驗(yàn)之一觀察到動(dòng)物生育力降低。在大鼠和家兔上進(jìn)行了劑量分別達(dá)80mg/kg/日和40mg/kg/日的生殖毒性研究(以mg/m2計(jì)約相當(dāng)于人最大推薦劑量的4倍),在各試驗(yàn)劑量下均未發(fā)現(xiàn)致畸作用。懷孕大鼠和家兔在器官形成期給予舍曲林(劑量分別為10mg/kg和40mg/kg,以mg/m2計(jì)約相當(dāng)于MRHD的0.5倍和4倍)時(shí)觀察到胎仔骨化延遲。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期給予舍曲林,劑量20mg/kg下死產(chǎn)幼鼠及出生后前4天幼鼠死亡數(shù)量增加,出生后前4天幼鼠的體重亦降低,對大鼠幼鼠無影響的劑量為10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宮的暴露所致。但這些作用的臨床意義尚不清楚。

致癌性:在CD-1小鼠和Long-Evans大鼠上進(jìn)行了劑量達(dá)40mg/kg/日(以mg/m2計(jì),分別約相當(dāng)于MRHD的1倍和2倍)的終生致癌性研究。在10-40mg/kg劑量時(shí),雄性小鼠出現(xiàn)劑量相關(guān)性的肝腺瘤增加,在雌性小鼠或接受相同給藥處理的大鼠上未觀察到肝腺瘤的增加,也未見肝細(xì)胞癌的增加。CD-1小鼠肝腺瘤的自發(fā)率具有波動(dòng)性,該結(jié)果對人類的意義尚不清楚。40mg/kg雌性大鼠出現(xiàn)甲狀腺濾泡腺瘤增加,同時(shí)并不伴有甲狀腺增生。與對照組比較,10-40mg/kg給藥組大鼠子宮腺瘤增加,但尚不明確該結(jié)果與藥物的相關(guān)性。

依賴性:動(dòng)物研究未顯示本品有興奮作用或巴比妥樣(中樞抑制劑)濫用的潛在性。

有了上文對藥物的準(zhǔn)確和詳細(xì)的介紹,相信廣大讀者對藥物的功效等知識有了進(jìn)一步的了解。方舟健客致力為老百姓提供價(jià)廉物美的藥品,請大家放心購買!如您有需要可到方舟健客購買,或者您可以先咨詢我們的在線客服。我們的熱線電話400-086-5111,歡迎您撥打咨詢。

(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)

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