沙格列汀片為粉紅色薄膜衣片,除去包衣以后顯白色。主要成份為沙格列汀。其化學名為:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基-l-金剛烷基)-l-羰基乙基]-2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-3-腈,一水合物。那么,沙格列汀片會出現(xiàn)外周性水腫嗎?
沙格列汀片用于2型糖尿病。沙格列汀片單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運動基礎上改善血糖控制。沙格列汀片聯(lián)合治療:當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時,可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運動基礎上改善血糖控制。沙格列汀片重要的使用限制:由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。尚未對本品與胰島素的聯(lián)合使用進行研究。
沙格列汀片用于2型糖尿病患者后,沙格列汀片對DPP4活性的抑制作用能維持24小時。沙格列汀片口服糖負荷或進餐后,DPP4的這種抑制作用能使循環(huán)中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍,沙格列汀片同時降低胰高糖素濃度,刺激胰腺β細胞葡萄糖依賴性釋放胰島素。沙格列汀片對胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少導致空腹血糖濃度降低,口服糖負荷時或餐后血糖漂移減少。
在沙格列汀聯(lián)合噻唑烷二酮類藥物的試驗中,5mg治療組的外周性水腫發(fā)生率高于安慰劑治療組(分別為8.1%和4.3%),2.5mg治療組的外周性水腫發(fā)生率為3.1%。沒有因外周性水腫的不良反應而中止研究藥物治療的病例。沙格列汀單藥治療試驗中,2.5mg、5mg和安慰劑治療組的外周性水腫發(fā)生率分別為3.6%、2%和3%;二甲雙胍聯(lián)合沙格列汀治療的試驗中發(fā)生率分別為2.1%、2.1%和2.2%;格列本脲聯(lián)合沙格列汀治療的試驗中發(fā)生率分別為2.4%、1.2%和2.2%。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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