妥泰托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。妥泰托吡酯片的主要成份為托吡酯?;瘜W名:2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么,妥泰托吡酯片用于進行血液透析患者是怎樣呢?
妥泰托吡酯片可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。妥泰托吡酯片的藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機制。妥泰托吡酯片在動物研究中發(fā)現(xiàn),托吡酯片對最大電休克癲癇發(fā)作試驗(MES)中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用,妥泰托吡酯片對嚙齒類動物的癲癇模型有效,包括自發(fā)癲癇大鼠模型的強直性及失神樣癲癇發(fā)作,以及扁桃體刺激或全身缺血大鼠模型誘導的強直性及陣攣性癲癇發(fā)作。妥泰托吡酯片對由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導的陣攣性癲癇的阻斷作用相對較弱。
妥泰托吡酯片與其它抗癲癇藥物比較,妥泰托吡酯片的藥代動力學特點為藥代動力學呈線性,妥泰托吡酯片的主要經(jīng)腎清除,妥泰托吡酯片的半衰期長,蛋白結合率低,無活性代謝物。妥泰托吡酯片對肝藥酶的誘導作用弱,食物不影響藥物吸收,不需要進行定期的血藥濃度監(jiān)測。妥泰托吡酯片在臨床研究中發(fā)現(xiàn),妥泰托吡酯片的血藥濃度與療效或不良反應之間無相關性。
妥泰托吡酯片用于進行血液透析患者:本品以正常人4~6倍的速度經(jīng)血液透析清除,因此,延長透析時間可能會導致托吡酯濃度降至維持其抗癲癇療效所需的濃度以下。為避免血液透析時托吡酯血漿濃度迅速下降,可能需補充托吡酯劑量。實際上,劑量調(diào)整應考慮(1)透析時間(2)透析系統(tǒng)的清除速度,以及(3)透析患者腎臟對托吡酯有效的清除率。
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(實習編緝:陳志東)
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