依托考昔片的不良反應(yīng)有腦血管意外、癲癇大發(fā)作、顱內(nèi)出血。那么，依托考昔片的藥理毒理如何？下面讓小編為你介紹吧。

依托考昔片的藥理毒理是：

藥理作用：

依托考昔是一種非甾體抗炎藥，在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。

在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下，本品是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶?2抑制劑。目前已確認了環(huán)氧化酶的兩種亞型：環(huán)氧化酶?1（COX-1）和環(huán)氧化酶?2（COX-2）。COX-1參與前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能，如胃粘膜細胞保護和血小板凝集等。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生，因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生，而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶－2的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。

根據(jù)臨床藥理研究，在本品每日150mg劑量之內(nèi)，對COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性，但對COX-1無抑制作用。

臨床試驗中受試者分別接受本品每日120mg（每日一次）、萘普生500mg（每日2次）或安慰劑，檢測胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。

在多劑量研究中，受試者每日服用本品150mg(共9天),與安慰劑相比，出血時間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時間也沒有影響。體內(nèi)研究顯示，在150mg劑量下，血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)時，體外花生四烯酸或膠原介導(dǎo)的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與本品的COX-2選擇性一致。

毒理研究：

遺傳毒性：依托考昔無遺傳毒性和致突變作用。

依托考昔可隨哺乳期大鼠的乳汁分泌（見[孕婦和哺乳期婦女用藥]）。

生殖毒性：大鼠研究表明，給藥量達15mg/kg/天（暴露量約為人體服藥90mg時暴露量的1.5倍）時未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。在家兔試驗中，當(dāng)藥物暴露量約為人體服藥90mg時暴露量的2倍時，發(fā)現(xiàn)了低發(fā)生率的心血管畸形和著床后流產(chǎn)增加。

在藥物暴露量相當(dāng)于或低于人體服藥90mg時的暴露量時，未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。

致癌性：小鼠試驗未發(fā)現(xiàn)依托考昔具有致癌作用。大鼠連續(xù)給藥約2年，每日藥物暴露量為人臨床劑量（90mg）的6倍以上，可發(fā)生肝細胞腺瘤和甲狀腺濾泡細胞腺瘤。

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(實習(xí)編輯：盧錦銳)