依托考昔片患有晚期腎臟疾病(肌酐清除率<30mL/min)的患者不推薦使用。那么，依托考昔片的藥理作用怎么樣？下面讓小編為你介紹吧。

依托考昔片的藥理作用是：

依托考昔是一種非甾體抗炎藥，在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。

在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下，本品是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶?2抑制劑。目前已確認(rèn)了環(huán)氧化酶的兩種亞型：環(huán)氧化酶?1（COX-1）和環(huán)氧化酶?2（COX-2）。COX-1參與前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能，如胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板凝集等。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生，因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生，而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶－2的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。

根據(jù)臨床藥理研究，在本品每日150mg劑量之內(nèi)，對(duì)COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性，但對(duì)COX-1無抑制作用。

臨床試驗(yàn)中受試者分別接受本品每日120mg（每日一次）、萘普生500mg（每日2次）或安慰劑，檢測胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。

在多劑量研究中，受試者每日服用本品150mg(共9天),與安慰劑相比，出血時(shí)間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對(duì)出血時(shí)間也沒有影響。體內(nèi)研究顯示，在150mg劑量下，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，體外花生四烯酸或膠原介導(dǎo)的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與本品的COX-2選擇性一致。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)