維力青為白色或類白色片。維力青的主要成份為恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,維力青的注意事項(xiàng)有哪些呢?
維力青為鳥嘌呤核苷類似物,維力青對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。維力青能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,維力青中的三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。維力青在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,維力青抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。維力青對(duì)拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。
維力青適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。維力青通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),維力青三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動(dòng);前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。維力青對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。維力青的注意事項(xiàng)是:
1.患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下服用維力青,并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。
2.應(yīng)告知患者停藥有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝臟病情加重,所以應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下改變治療方法。
3.使用維力青治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險(xiǎn)性,因此需要采取適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)措施,在物藥期間需定期檢測(cè)肝功能。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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