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對氨基水楊酸異煙肼片中在體內的藥理作用如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/24 16:37:21
    導讀:對氨基水楊酸異煙肼片與其他抗結核藥聯合,用于治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。并可作為與結核病相關手術的保護藥,也可用于預防長期或大劑量皮質激素.

毒理學是一門研究外源因素(化學、物理、生物因素)對生物系統(tǒng)的有害作用的應用學科。是一門研究化學物質對生物體的毒性反應、嚴重程度、發(fā)生頻率和毒性作用機制的科學,也是對毒性作用進行定性和定量評價的科學。那么,對氨基水楊酸異煙肼片中在體內的藥理作用如何?

對氨基水楊酸異煙肼片與其他抗結核藥聯合,用于治療各型肺結核、支氣管內膜結核及肺外結核。并可作為與結核病相關手術的保護藥,也可用于預防長期或大劑量皮質激素、免疫抑制治療的結核感染及復發(fā)。

1.藥理本品為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內的乙?;^程。因此,本品在血液中維持較高、較久的INH濃度并且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現,12小時INH血濃度僅有0.03mg/L,本品卻有2.6mg/L;14小時INH血濃度已為0,本品仍高達2mg/L,為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用,同時也延遲了細菌耐藥性的產生。臨床證實,在與其他抗結核藥聯合治療中,本品的抗結核療效顯著優(yōu)于INH,而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞減少,不良反應發(fā)生率顯著低于INH。動物試驗表明,對人工感染的小白鼠,本品抗結核效力約為INH的5倍;本品每日10mg/kg的治療效果顯著優(yōu)于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制劑。

2.毒理本品小白鼠、兔經口LD50為0.4g/kg·d和0.8—1.6g/kg,分別為INH的2倍。

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(實習編輯:吳文君)

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