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      瑞格列奈片與酮康唑可以合用嗎?

      來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/26 15:22:12
        導(dǎo)讀:服用瑞格列奈(單次給藥4mg)的同時(shí)服用CYP3A4強(qiáng)抑制劑酮康唑(每日200mg),可在一定范圍內(nèi)增加瑞格列奈的暴露量(AuC增加1.2倍,Cmax增加1.6倍),血糖變化低于8%。

      藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,瑞格列奈片可以與酮康唑合用嗎?

      瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過(guò)促進(jìn)胰腺釋放胰島素來(lái)降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細(xì)胞。

      瑞格列奈通過(guò)與β細(xì)胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP―依賴性鉀通道,使β細(xì)胞去極化,打開(kāi)鈣通道,使鈣的流入增加。此過(guò)程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。

      2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會(huì)引起進(jìn)餐時(shí)血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速,服藥后4小時(shí),2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。

      服用瑞格列奈(單次給藥4mg)的同時(shí)服用CYP3A4強(qiáng)抑制劑酮康唑(每日200mg),可在一定范圍內(nèi)增加瑞格列奈的暴露量(AuC增加1.2倍,Cmax增加1.6倍),血糖變化低于8%。

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      (實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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