普瑞巴林膠囊用于廣泛性焦慮障礙;糖尿病性外周神經??;皰疹后神經痛;纖維肌痛綜合征;癲癇的輔助治療。那么,普瑞巴林膠囊用于纖維肌痛綜合征的用量是多少呢?
普瑞巴林膠囊在人體內的代謝可以忽略不計。普瑞巴林膠囊在給予放射標記的普瑞巴林后,約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林膠囊的主要代謝產物—N-甲基化衍生物,也在尿中被發(fā)現(xiàn),占給藥劑量的0.9%。普瑞巴林膠囊在臨床前研究中,未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。普瑞巴林膠囊是抑制性神經遞質g-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物,普瑞巴林膠囊并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類受體結合。
普瑞巴林膠囊主要從體循環(huán)清除,并以原型藥物的形式經腎臟排泄。普瑞巴林膠囊的平均清除半衰期為6.3小時。普瑞巴林膠囊的血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關系。普瑞巴林膠囊在推薦的每日給藥劑量范圍內,普瑞巴林膠囊的藥代動力學呈線性。普瑞巴林膠囊在個體間的藥代動力學變異性較小([20%)。普瑞巴林膠囊多次給藥的藥代動力學可根據單次給藥的數(shù)據推測。因此,無須常規(guī)監(jiān)測普瑞巴林的血漿濃度。
普瑞巴林膠囊用于纖維肌痛綜合征的用量:本品可與食物同時服用,也可單獨服用。本品推薦劑量為每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次??稍?周內根據療效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要經腎臟排泄清除,腎功能減退的患者應調整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反應呈劑量依賴性,且不良反應可導致更高的停藥率,劑量超過300mg/日僅應用于耐受300mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患。如需停用普瑞巴林,建議至少用1周時間逐漸減停。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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