鹽酸達泊西汀片為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。用于因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙。那么,鹽酸達泊西汀片的注意事項有什么呢?
鹽酸達泊西汀片治療早泄的作用機制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。鹽酸達泊西汀片對人類的射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導。射精的反射通路來源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。鹽酸達泊西汀片在大鼠中,鹽酸達泊西汀片通過作用于脊椎上水平抑制射精驅(qū)動反射,這其中外側(cè)巨細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結(jié)構(gòu)。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節(jié)后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實現(xiàn)射精。鹽酸達泊西汀片可以調(diào)節(jié)大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運動神經(jīng)元反射放電(PMRD)的潛伏期,并減少PMRD的持續(xù)時間。
鹽酸達泊西汀片口服后,鹽酸達泊西汀片被迅速吸收,鹽酸達泊西汀片大約在1-2小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。鹽酸達泊西汀片的絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。鹽酸達泊西汀片空腹狀態(tài)下單次口服30mg和60mg達泊西汀后,分別在1.01和1.27小時后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。鹽酸達泊西汀片對攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),鹽酸達泊西汀片還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時間;然而,攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。鹽酸達泊西汀片可與餐同服,也可以不用。鹽酸達泊西汀片的注意事項是:
1.一般注意事項必利勁僅用于患有早泄的男性患者。必利勁在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確,同時,尚無有關(guān)必利勁在該人群中延遲射精作用的數(shù)據(jù)。建議患者不應將必利勁與“娛樂藥”同時服用,原因是作用不詳且有可能發(fā)生嚴重不良事件。
2.建議患者不要在服用必利勁時同時服用具有興奮作用的精神管制藥品。
3.在服用必利勁時要避免服用酒精。
4.使用必利勁可能會引起暈厥或頭暈。
5.同時服用中度細胞色素P4503A4抑制劑,像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓,必利勁服用劑量僅限于30mg,并且建議慎用。
6.同時服用強細胞色素P4502D6抑制劑或已知細胞色素P4502D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹慎,因為這樣可能會導致暴露量增加,最終可能導致更高的劑量依賴性不良反應的發(fā)生率和嚴重性。
7.必利勁不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者,同時,出現(xiàn)上述疾病癥狀的任何患者均應停用必利勁。
8.由于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會降低癲癇的閾值,出現(xiàn)癲癇發(fā)作的任何患者均應停用必利勁,同時,患有不穩(wěn)定癲癇的患者應避免使用必利勁。
9.必利勁不應用于18歲以下人群。
10.不推薦必利勁用于嚴重腎臟損傷的患者,輕度或中度腎臟損傷的患者應慎用必利勁。
11.和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣,必利勁的使用和一些眼部反應有關(guān)聯(lián),例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內(nèi)壓升高或有閉角型青光眼風險的患者應慎用必利勁。
12.請置于兒童不易拿到處。
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(實習編緝:張桂平)
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