通常成人應用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次10mg,口服,每日3次。根據(jù)病人年齡、癥狀等適當增減劑量,但不得超過1日60mg。對老年患者按照90mg/天(臨床常用劑量的3倍)給藥的藥代動力學試驗中,老年人的血中濃度高于青年人,故用于老年人時,從小劑量(例如,每次5mg)開始。那么,枸櫞酸坦度螺酮片的藥代動力學是怎樣的?
血中濃度:健康成人一次口服枸櫞酸坦度螺酮片的20mg時,吸收迅速,0.8-1.4小時后達到最高血中濃度(2.9-3.2ng/mL),其血中濃度半衰期約為1.2-1.4小時?;静皇苓M食影響。健康成人每次10mg,每日3次,5天連續(xù)口服時,血中濃度與1次口服時相同,無蓄積性。心身疾病及神經(jīng)癥的病人給藥時,血中濃度與健康成人相同,吸收迅速,無蓄積性。代謝/排泄本藥迅速分布在組織中,以肝臟和腎臟中分布濃度較高,在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以內(nèi),70%從尿中排泄,21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時,基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%,大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。
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(實習編輯:文輝)
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