普瑞巴林膠囊用于廣泛性焦慮障礙;糖尿病性外周神經(jīng)?。话捳詈笊窠?jīng)痛;纖維肌痛綜合征;癲癇的輔助治療。那么,普瑞巴林膠囊的藥理作用有什么呢?
普瑞巴林膠囊在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林后,約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林膠囊的主要代謝產(chǎn)物-N-甲基化衍生物,也在尿中被發(fā)現(xiàn),占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中,未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。
普瑞巴林膠囊的藥理作用:普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)組織中的α2-δ位點(一個電壓門控鈣通道輔助性亞單位)親合力較高,盡管普瑞巴林的作用機制尚不完全清楚。但是,改良小鼠試驗結(jié)果以及與普瑞巴林結(jié)構(gòu)類似的化合物(如:加巴噴?。┑脑囼灲Y(jié)果表明,普瑞巴林與α2-δ位點結(jié)合,與普瑞巴林動物模型的抑制疼痛和抗癲癇發(fā)作作用有關(guān)。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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