地氯雷他定片用于快速緩解過(guò)敏性鼻炎的相關(guān)癥狀，如打噴嚏、流涕和鼻癢等。那么，地氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢？

地氯雷他定片屬長(zhǎng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥，競(jìng)爭(zhēng)性地抑制組胺H1受體，抑制組胺所引起的過(guò)敏癥狀，本品無(wú)明顯的抗膽堿和中樞抑制作用毒理學(xué)動(dòng)物試驗(yàn)未見(jiàn)明顯致畸作用。

地氯雷他定片屬與豚鼠組織上H1受體的結(jié)合活性也比氯雷他定強(qiáng)3.6倍。拮抗人支氣管平滑肌細(xì)胞H1受體也較氯雷他定強(qiáng)。抑制組胺誘導(dǎo)的小鼠足浮腫較氯雷他定強(qiáng)10倍。

地氯雷他定片的藥代動(dòng)力學(xué)：空腹口服吸收迅速.服后1～3小時(shí)起效，8～12小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)作用達(dá)24小時(shí)以上.食物可使藥峰時(shí)間延遲，AUC增加.正常成年人，氯雷他定的T1/2為28(8.8～92)小時(shí).80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中.慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘)，藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時(shí)，可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長(zhǎng)氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%～77%本品及其代謝物不易透過(guò)血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘麗冰）