左甲狀腺素鈉片(優(yōu)甲樂)的主要成分為左甲狀腺素鈉?;瘜W名為O-(4-羥基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸單鈉鹽。本品為白色或類白色片。那么,左甲狀腺素鈉片(優(yōu)甲樂)的藥代動力學是什么呢?
【藥代動力學】
口服左甲狀腺素鈉后,大部分均在小腸的上端被吸收,通過蓋侖制劑,本品的吸收可達80%以上,達峰時間(tmax)大約為5到6個小時。本品口服給藥后3~5天發(fā)生作用。左甲狀腺素與特定的轉(zhuǎn)運蛋白的結合率極高,大約為99.97%。這種蛋白激素結合不是共價結構,因此,血漿中的已結合激素與游離激素會進行持續(xù)地和非常迅速地交換。由于其高蛋白結合率,血液透析和血灌注時不能應用左甲狀腺素。左甲狀腺素的平均半衰期為7天。對甲狀腺功能亢進患者,本品的半衰期縮短(3~4天),對甲狀腺功能減退患者,本品的半衰期延長(9~10天)。本品的分布容積約為10~12升。肝臟中含有1/3的非甲狀腺分泌的完整左甲狀腺素,它能夠迅速地與血清中的左甲狀腺素進行交換。甲狀腺素主要在肝臟、腎臟、腦和肌肉中進行代謝。代謝物經(jīng)尿和糞便排泄。左甲狀腺素的總代謝消除率大約為1.2升血漿/天。
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(實習編輯:林炳揚)
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