奧利司他片(伊寧曼)用于肥胖或體重超重患者(體重指數(shù)≥24)的治療。奧利司他片(伊寧曼)適用于肥胖癥患者和伴發(fā)危險(xiǎn)因素(高血壓、糖尿病和高脂血癥)的超重患者。還可用于減少在體重降低后的反彈。那么,奧利司他片(伊寧曼)的主要成份有什么?
奧利司他片(伊寧曼)每片含主要成分奧利司他0.12克。輔料為:交聚維酮、共聚維酮、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂。化學(xué)名:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S,3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。分子式:C29H。
奧利司他是可逆的胃腸道脂肪酶抑制劑,通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵使酶失活,失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單?;视汀N聪母视腿ゲ荒鼙簧眢w吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。該藥無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。在每次0.12g,每日三次的推薦治療劑量下,奧利司他可以抑制食物中30%脂肪的吸收。
正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關(guān)物的累計(jì)腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3-5天。對(duì)于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。測(cè)定糞便中脂肪含量表明,本藥的藥效在給藥后24-48小時(shí)即可顯現(xiàn),停止治療后48-72小時(shí),糞便中脂肪含量便恢復(fù)到治療前水平。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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