克拉霉素片在臨床研究中，成人最常見的不良反應是胃腸不適，如惡心、消化不良、腹痛、嘔吐和腹瀉，其它不良反應包括頭痛、味覺異常和肝轉氨酶短暫升高。那么克拉霉素片的藥代動力學是什么？
克拉霉素片的藥代動力學是：
口服后經胃腸道迅速吸收，生物利用度（F）為55%。食物可稍延緩吸收，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度（Cmax）2.2mg/L；每12小時口服250mg，在2～3天內達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14-羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。體內分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結合率為65%～75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期（t1/2b）為4.4小時；每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期（t1/2b）為3～4小時，其代謝物為5～6小時；每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期（t1/2b）為4.5～4.8小時，其代謝物為6.9～8.7小時。經口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素，5日內自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。
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（實習編輯：殷家怡）
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