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利巴韋林顆粒的藥理毒理是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/7/22 1:29:20
    導讀:小鼠、大鼠和猴在經(jīng)口給予利巴韋林劑量分別為30、36和120mg/kg,給藥時間為4周或更長時,可引起心臟損傷。

利巴韋林顆粒適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎,皮膚皰疹病毒感染。那么,利巴韋林顆粒的藥理毒理是怎樣呢?

利巴韋林顆粒的藥理毒理是:

藥理作用:利巴韋林為合成的核苷類抗病毒藥。體外細胞培養(yǎng)試驗表明,利巴韋林對呼吸道合胞病毒(RSV)具有選擇性的抑制作用。利巴韋林的作用機理尚不清楚,但是其體外抗病毒活性可被鳥嘌呤核苷和黃嘌呤核苷逆轉的結果提示,利巴韋林可能作為這些細胞的代謝類似物而起作用。

毒理研究:重復給藥毒性:小鼠、大鼠和猴在經(jīng)口給予利巴韋林劑量分別為30、36和120mg/kg,給藥時間為4周或更長時,可引起心臟損傷。遺傳毒性:利巴韋林濃度分別為0.015和0.03-5.0mg/ml,在無代謝活化物條件下,可增加小鼠Balb/c3T3(成纖維細胞)和L5178Y(淋巴瘤)的細胞轉化和突變。濃度范圍為3.75-10.0mg/ml,在加入代謝活化物條件下,對L5178Y細胞突變率有一定的增加(3-4倍)。小鼠微核試驗結果提示,靜脈注射利巴韋林劑量范圍為20-200mg/kg時,具有誘裂作用。在顯性致死試驗中,大鼠腹腔注射利巴韋林劑量范圍為50-200mg/kg,連續(xù)5天,未見有致突變作用。生殖毒性:雄性小鼠給予劑量范圍在35-150mg/kg時,可導致明顯的生精管萎縮,精子濃度降低和形態(tài)異常的精子數(shù)量增加。停藥后3-6個月,生精能力部分恢復。其它幾項毒性試驗也提示,成年大鼠經(jīng)口給予利巴韋林劑量低至16mg/kg時,可引起睪丸損傷(生精管萎縮),未進行更低劑量的研究。

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(實習編緝:葉鎧)

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