利福平膠囊,英文名稱:RifampicinCapsules,為膠囊劑,內含鮮紅色或暗紅色的結晶品性粉末。那么,利福平膠囊的藥代動力學如何?請詳細說明?
利福平膠囊的藥代動力學是利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有效治療濃度;本品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結合率為80%~91%。進食后服藥可使藥物的吸收減少30%,該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3~5小時,多次給藥后有所縮短,為2~3小時。本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平,水解后形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經(jīng)膽和腸道排泄,可進入腸肝循環(huán),但其去乙?;钚源x物則無腸肝循環(huán)。60%~65%的給藥量經(jīng)糞便排出,6%~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出,7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無積聚;由于自身誘導肝微粒體氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達到飽和,本品的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。
利福平膠囊是由口服固體藥用高密度聚乙烯瓶,每瓶100粒。
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(實習編輯:李嘉穎)
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