醋酸甲羥孕酮片為雙凸、橢圓形白色片??捎糜谠陆?jīng)不調(diào)、功能性子宮出血及子宮內(nèi)膜異位癥等。還可用于晚期乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌。那么,醋酸甲羥孕酮片的藥理毒理是什么呢?
醋酸甲羥孕酮(法祿達)是屬于由Pharmacia&UpjohnS.p.A.研究實驗室研制口服合成的口服類固醇類藥物,由孕酮衍生而成。除了6位存在甲基和17位存在乙酰氧基外,本產(chǎn)品與天然孕酮有相同的結(jié)構(gòu)。法祿達醋酸甲羥孕酮具有孕激素樣作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定劑量下,醋酸甲羥孕酮能同時對內(nèi)分泌系統(tǒng)及在細胞水平上發(fā)揮作用。毒理研究:口服醋酸甲羥孕酮的LD50,小鼠為大于10g/kg,大鼠為大于2g/kg。皮下注射LD50小鼠和大鼠為大于10g/kg,豚鼠為大于3g/kg。狗單劑量肌肉注射的耐受劑量為400mg/kg。上述種類動物無明顯的毒性反應。大鼠和猴重復口服給藥,大鼠,兔和狗肌肉重復注射給藥重復給藥的毒理研究表明,包括對大鼠和猴口服給藥,大鼠,兔和狗肌肉注射給藥。上述種屬口服醋酸甲羥孕酮的主要靶器官為雌性和雄性動物的生殖器官和腎上腺。另外,還發(fā)現(xiàn)輕微(口服時)或輕重不等(肌肉注射時)的肝臟毒性。對于累積的不吸收物質(zhì),可觀察到輕微的血液學毒性(口服時),和局部反應(肌肉注射時)。醋酸甲羥孕酮影響動物的生殖器官;胃腸道外給藥對于兔子有致畸作用。沒有醋酸甲羥孕酮用于動物圍產(chǎn)期和產(chǎn)后的信息數(shù)據(jù)資料。和其它孕酮一樣,醋酸甲羥孕酮對狗有致癌作用;然而,此項結(jié)果與人體間關(guān)聯(lián)的不確定性已被大規(guī)模的臨床試驗證實。
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(實習編輯:林博)
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