阿奇霉素分散片主要成分為阿奇霉，為15元氮雜大環(huán)內(nèi)酯新型抗生素。主要用于呼吸道、泌尿生殖道、皮膚和軟組織等感染，其用法為1日1次500mg，通常3天為一療程。那么，阿奇霉素分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

阿奇霉素分散片通過(guò)阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過(guò)程從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。實(shí)驗(yàn)證明阿奇霉素對(duì)大部分致病性革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌及支原體、衣原體有抗菌作用，如金黃葡萄球菌、鏈球菌、流感、副流感嗜血桿菌、副溶血性桿菌、巴氏桿菌、肺炎支原體等。

本品藥代動(dòng)力學(xué)如下：

口服后迅速吸收，生物利用度為３７％。單劑口服０．５ｇ后，達(dá)峰時(shí)間為２．５～２．６小時(shí)，血藥峰濃度（Ｃｍａｘ）為０．４～０．４５ｍｇ／Ｌ。本品在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的１０～１００倍，在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運(yùn)至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期（ｔ１／２β）為３５～４８小時(shí)，給藥量的５０％以上以原形經(jīng)膽道排出，給藥后７２小時(shí)內(nèi)約４．５％以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，當(dāng)血藥濃度為０．０２μｇ／ｍｌ時(shí)，血清蛋白結(jié)合率為１５％；當(dāng)血藥濃度為２μｇ／ｍｌ時(shí)，血清蛋白結(jié)合率為７％。國(guó)外資料顯示，輕中度腎功能不全患者（腎小球?yàn)V過(guò)率為１０～８０ｍｌ／ｍｉｎ）藥代參數(shù)無(wú)明顯變化，嚴(yán)重腎功能不全者（腎小球?yàn)V過(guò)率為小于１０ｍｌ／ｍｉｎ）與正常者有顯著差異，全身暴露量增加３３％。

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（實(shí)習(xí)編輯：曾金群）